b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，作用于19S蛋白酶体，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
别名：NSC 687852
b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特异性肽酶14（USP14），导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积， IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
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数据来源 | Eur J Pharmacol (2018). Figure 1. b-AP15 |
| 方法 | MTT assay | |
| 细胞系/动物模型 | HepG2 cells and Hep3B cells | |
| 浓度 | 1.0 μM | |
| 处理时间 | 12, 24, and 48 h | |
| 实验结果 | Compared with DMSO control, b-AP15 administration significantly reduced cell viability in dose- and time-dependent manners |
| 分子量 | 419.39 |
| 分子式 | C22H17N3O6 |
| CAS号 | 1009817-63-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3844 mL | 11.9221 mL | 23.8442 mL |
| 5 mM | 0.4769 mL | 2.3844 mL | 4.7688 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3844 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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