Sapitinib (AZD8931) 沙普替尼

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AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。

别名：AZD-8931

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 780	中国库存现货
2mg	¥ 455	中国库存现货
5mg	¥ 728	中国库存现货
10mg	¥ 1326	中国库存现货
50mg	¥ 3380	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。

产品使用成果展示

	数据来源	J Exp Clin Cancer Res (2014). Figure 3. AZD8931
	方法	MTS assay
	细胞系/动物模型	human IBC cells
	浓度	1 μmol/L
	处理时间	48 or 72 h
	实验结果	AZD8931 significantly suppressed the proliferation of SUM149 cells in a dosedependent manner when compared with the control

	数据来源	J Exp Clin Cancer Res (2014). Figure 2. AZD8931
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	SUM149 cells
	浓度	1 μmol/L
	处理时间	4, 24, and 48 h
	实验结果	Western blot analysis showed that AZD8931 had no significant effect on EGFR expression level, and significantly inhibited phosphorylation of Akt in a timedependent manner

实验参考

体外实验*
细胞系	a panel of NSCLC and SCCHN cell lines: KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5; PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, NCI-H2085, NCI-H2030, NCI-H1703, NCI-H2291, NCI-H2135, NCI-H1975, NCI-H23, NCI-H1650, NCI-H1437, NCI-H3255, and NCI-H1666 cell lines
方法	cell viability assay. To determine their antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931, gefitinib, and lapatinib were tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells were incubated for 96 h with a suitable range of concentrations of drug to ensure accurate estimation of the inhibitor concentration required to give 50% growth inhibition (GI50; typically between 0.001-10 μmol/L). Viable cell number was determined by 4 h of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent (Promega) and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer (Molecular Devices). Each experiment was carried out in triplicate for each drug concentration and data are presented as geometric means. Sensitivity groupings of GI50 data were <1 μmol/L (classed as sensitive), 1 to 7 μmol/L (classed as intermediate), and >7 μmol/L (classed as resistant).
浓度	0~10μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenograft mouse models
配制	suspended in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween 80) in deionized water
剂量	6.25-50 mg/kg twice daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	473.93
分子式	C23H25ClFN5O3
CAS号	848942-61-0
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.11 mL	10.5501 mL	21.1002 mL
5 mM	0.422 mL	2.11 mL	4.22 mL
10 mM	0.211 mL	1.055 mL	2.11 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cinzia Antognelli, et al. Exploring the radiosensitizing potential of AZD8931: a pilot study on the human LoVo colorectal cancer cell line

[2] Anne Thomas, et al. Dual Erb B Inhibition in Oesophago-gastric Cancer (DEBIOC): A phase I dose escalating safety study and randomised dose expansion of AZD8931 in combination with oxaliplatin and capecitabine chemotherapy in patients with oesophagogastric adenocarcinoma

[3] Zhaomei Mu, et al. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor (EGFR), HER2, and HER3: preclinical activity in HER2 non-amplified inflammatory breast cancer models

[4] Gladys Morrison, et al. Therapeutic potential of the dual EGFR/HER2 inhibitor AZD8931 in circumventing endocrine resistance

[5] D Mark Hickinson, et al. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor, ERBB2 (HER2), and ERBB3: a unique agent for simultaneous ERBB receptor blockade in cancer

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