AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。
Cell Death and Disease. 2018 Jan 26;9:137-52.
Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):E1288-96.
体外实验* | |
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细胞系 | H838 and A549 cells line |
方法 | Growth inhibition and autophagy analysis. For growth inhibition and acridine staining, cells were exposed to increasing concentrations of AZD8055 for 72 to 96 h and stained for cell nuclei (0.03 mg/mL Hoechst 33342) and acidic vesicles (1 μg/mL acridine orange). Images were captured at 450 and 536 nm on an ArrayScan II (Cellomics) platform, and the percentage of acidic vesicles and the number of cells were quantified. For LC3 assessment, cells were exposed to e64d/pepstatin (10 μg/mL) for 30 to 90 min before incubation with AZD8055. Cells were lysed on ice and analyzed by immunoblotting. |
浓度 | 0–3 μmol/L |
处理时间 | 72~96 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice bearing U87-MG xenografts or A549 xenografts |
配制 | dissolved in captisol (CyDex) and diluted to a final captisol concentration of 30% (w/v) |
剂量 | 0.1 mL/10 g of body weight once or twice daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 465.54 |
分子式 | C25H31N5O4 |
CAS号 | 1009298-09-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.148 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL |
5 mM | 0.4296 mL | 2.148 mL | 4.2961 mL |
10 mM | 0.2148 mL | 1.074 mL | 2.148 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的mTOR产品 |
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP
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