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AZD4547

目录号 M1721 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。

AZD4547结构式
包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 840
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5mg 原价 ¥ 720
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10mg 原价 ¥ 1080
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4,活性微弱,IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性, IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶,包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K,没有作用活性。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MCF-7 cell line
方法 In vitro cell-cycle and apoptotic induction analysis
Cell lines were incubated with fixed concentrations of AZD4547 for 72 hours. For fluorescence-activated cell sorting (FACS), cells were fixed with 70% ethanol and then incubated with propidium iodide/RNase A (Sigma) labeling solution. Cell-cycle profiles were assessed with a FACSCalibur instrument and CellQuest analysis software (Becton Dickinson). For apoptotic analysis, cells and media were gently harvested and centrifuged, followed by washing of cell pellets. Cells were then processed for Annexin V-fluorescein isothiocyanate (FITC) staining and propidium iodide uptake according to the manufacturer's instructions (Abcam). The proportion of cells staining positive for Annexin V were then assessed with a FACSCalibur instrument and quadrant sorting was done by CellQuest analysis software (Becton Dickinson).
浓度 0.003~1 μM
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 nude mice bearing established Calu-6 human tumor xenografts
配制 formulated in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween-80) in deionized water
剂量 1.5–50 mg/kg once daily or twice daily
给药处理 oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 463.58
分子式 C26H33N5O3
CAS号 1035270-39-3
纯度 99.83%
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1571 mL 10.7856 mL 21.5712 mL
5 mM 0.4314 mL 2.1571 mL 4.3142 mL
10 mM 0.2157 mL 1.0786 mL 2.1571 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Mol Cancer Ther (2015). Figure 3. AZD4547
方法 Western blot
细胞系 AN3-CA cells
浓度 300 nmol/L
处理时间 2 h
实验结果 Among 45 transcription factors, four transcription factors were significantly (P < 0.05) perturbed by AZD4547
参考文献

Tumour cell responses to new fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors and identification of a gatekeeper mutation in FGFR3 as a mechanism of acquired resistance.
Chell et al. Oncogene. 2012 Aug 6. PMID: 22869148.

AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family.
Gavine et al. Cancer Res. 2012 Apr 15;72(8):2045-56. PMID: 22369928.

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