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AZD3514

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AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,Ki为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。

AZD3514结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1274 中国库存现货
50mg ¥ 3640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,K<sub>i</sub>为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。AZD3514结合到AR配体结合域,结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外,AZD3514作用于表达野生型(VCaP)和突变型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌细胞,抑制细胞生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外,AZD3514作用于LNCaP细胞,2-3小时内,快速降低PSA合成,且显著降低PSA mRNA。

化学性质
分子量 519.56
分子式 C25H32F3N7O2
CAS号 1240299-33-5
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9247 mL 9.6235 mL 19.2471 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9247 mL 3.8494 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9247 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bradbury RH, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer.

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