AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,Ki为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。
AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,K<sub>i</sub>为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。AZD3514结合到AR配体结合域,结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外,AZD3514作用于表达野生型(VCaP)和突变型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌细胞,抑制细胞生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外,AZD3514作用于LNCaP细胞,2-3小时内,快速降低PSA合成,且显著降低PSA mRNA。
分子量 | 519.56 |
分子式 | C25H32F3N7O2 |
CAS号 | 1240299-33-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9247 mL | 9.6235 mL | 19.2471 mL |
5 mM | 0.3849 mL | 1.9247 mL | 3.8494 mL |
10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9247 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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