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AZD1152-HQPA 巴拉塞替

目录号 M1663 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。

AZD1152-HQPA结构式

别名:Barasertib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 720 中国库存现货
5mg ¥ 576 中国库存现货
10mg ¥ 840 中国库存现货
50mg ¥ 3240 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Journal of Hematology & Oncology (2017). Figure 7. AZD1152-HQPA (Abmole Bioscience)
方法 CCK8 assay
细胞系/动物模型 U251, U87 and U118 cell lines
浓度
处理时间 48 h
实验结果 Treatment with two other aurora kinase inhibitors, AZD1152 and MLN8237, demonstrated similar results (Fig. 7d).
实验参考
体外实验*
细胞系 HL-60 and U937 cells line
方法 Proliferation assay.
To evaluate the growth inhibition effects, the sodium 3′-(1-[(phenylamino)-carbonyl-3,4-tetrazolium])-bis (4-methoxy-6-nitro) benzene sulfonic acid hydrate (XTT) assay was performed according to the manufacturer’s instructions (Roche, Indianapolis, IN, USA) with slight modifications.Roche, Indianapolis, IN, USA) with slight modifications. Cell cycle distribution. Flow cytometric analysis was performed to evaluate the cell cycle distribution. The treated samples were fixed in 80% ethanol, stained with 20 lg ⁄mL propidium iodide (Beckman Coulter, Fullerton, CA, USA), and analyzed using FACSCanto II (BD Bioscience, Franklin Lakes, NJ, USA).
浓度 25 nM
处理时间 0 h, 24 h, 48 h, and 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SW620, Colo205, HCT116 human colorectal tumor xenografts in nude mice
配制 in Tris buffer pH 9.0
剂量 150 mg/kg/day
给药处理 subcutaneous infusion

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 507.56
分子式 C26H30FN7O3
CAS号 722544-51-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9702 mL 9.8511 mL 19.7021 mL
5 mM 0.394 mL 1.9702 mL 3.9404 mL
10 mM 0.197 mL 0.9851 mL 1.9702 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hartsink-Segers et al. Leukemia. Aurora kinases in childhood acute leukemia: the promise of Aurora B as therapeutic target.

[2] Xu et al. PLoS One. Characterizing tumor response to chemotherapy at various length scales using temporal diffusion spectroscopy.

[3] Dennis et al. Cancer Chemother Pharmacol. Phase I study of the Aurora B kinase inhibitor barasertib (AZD1152) to assess the pharmacokinetics, metabolism and excretion in patients with acute myeloid leukemia.

[4] Schwartz et al. Invest New Drugs. Phase I study of barasertib (AZD1152), a selective inhibitor of Aurora B kinase, in patients with advanced solid tumors.

[5] Löwenberg et al. Blood. Phase 1/2 study to assess the safety, efficacy, and pharmacokinetics of barasertib (AZD1152) in patients with advanced acute myeloid leukemia.

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