AZD-1208

目录号 M4810 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂，在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。

别名：AZD1208

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 650	中国库存现货
5mg	¥ 580	中国库存现货
10mg	¥ 840	中国库存现货
50mg	¥ 2800	中国库存现货
100mg	¥ 4500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

AZD-1208是一种有效和选择性的泛pim激酶抑制剂，在急性髓系白血病的临床前模型中显示有效。AZD1208抑制了14株急性髓系白血病(AML)细胞中5株的生长，其敏感性与Pim-1的表达和STAT5的激活有关。AZD1208导致MOLM-16细胞周期阻滞和凋亡，伴随着剂量依赖性的Bcl-2细胞死亡拮抗剂4EBP1、p70S6K和S6的磷酸化减少，以及cleaved caspase 3和p27的增加。AZD1208在体内抑制MOLM-16和KG-1a异种移植瘤的生长，具有明显的药效学-药代动力学关系。AZD1208还能有效抑制来自骨髓的Flt3野生型或Flt3内部串联复制突变体的原代AML细胞的菌落生长和Pim信号基质。AZD1208抑制组织重组、Myc-CaP和人PC异种移植模型的肿瘤发生。AZD1208抑制了多种原发病途径，包括MYC基因程序。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 1. AZD-1208
	方法	Cell counting Kit-8 assay
	细胞系/动物模型	MV4-11 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	As shown in Figure 1J, AZD1208 and GDC-0941 synergistically reduced viable cell numbers of MV4-11, as judged by combination index (CI) values obtained by the method of Chuo and Talalay being less than 1 at all the concentrations examined.

实验参考

体外实验*
细胞系	EOL-1, KG-1a, Kasumi-3, MV4-11, and MOLM-16 cells
方法	For proliferation assays, cells were plated at 5,000 to 20,000 cells per well in 96 well plates overnight before treatment for 72 hours with serially diluted compound or vehicle DMSO. Cell viability was measured after the addition of 10 μL Alamar Blue (Invitrogen) for 4 hours at 37˚C. The GI50 was determined by calculating growth at each dose relative to vehicle treated cells and cell viability at the time of treatment.
浓度	0~11 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female CB17 SCID mice bearing MOLM-16 cells or KG-1a cells xenografts model
配制	0.5% hydroxypropyl methylcellulose
剂量	3, 10 and 30mg/kg daily for 14 days
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	379.48
分子式	C21H21N3O2S
CAS号	1204144-28-4
溶解性（25°C）	DMSO >28 mg/ml
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6352 mL	13.1759 mL	26.3518 mL
5 mM	0.527 mL	2.6352 mL	5.2704 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6352 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kirschner AN, et al. J Natl Cancer Inst. PIM kinase inhibitor AZD1208 for treatment of MYC-driven prostate cancer.

[2] Cen B, et al. Mol Cell Biol. The Pim-1 protein kinase is an important regulator of MET receptor tyrosine kinase levels and signaling.

[3] Keeton EK, et al. Blood. AZD1208, a potent and selective pan-Pim kinase inhibitor, demonstrates efficacy in preclinical models of acute myeloid leukemia.

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