Azacitidine 阿扎胞苷；5-氮胞苷；5-氮杂胞苷

目录号 M2291 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Azacitidine 是一种胞苷的核苷类似物，能通过捕获DNA甲基，特异性抑制DNA甲基化(DNA methylation)。此外，Azacitidine的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。

别名：5-azacytidine; Mylosar; Ladakamycin; Vidaza; 5-AzaC

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 396	中国库存现货
100mg	¥ 300	中国库存现货
200mg	¥ 540	中国库存现货
500mg	¥ 990	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.78%
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HPLC

产品信息

生物活性

Azacitidine 是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基，特异性抑制DNA methylation(DNA甲基化)。Azacitidine广泛地被用于证明特定基因区域的甲基化损失与相关基因的激活之间的相关性。Azacitidine进入到DNA后，非竞争性抑制DNA甲基化，在新复制的DNA中抑制胞嘧啶甲基化，而对休息不分裂的细胞没有抑制作用。 Azacitidine诱导血友病红细胞白血病细胞C3H10T1/2的分化，且诱导肌管形成。

使用AbMole产品发表的文献

Food & Function. 2022 May 10;13(9):5262-5274.

Folic acid intervention changes liver Foxp3 methylation and ameliorates the damage caused by Th17/Treg imbalance after long-term alcohol exposure
Clin Epigenetics. 2021 Jul 22;13(1):142.

Genome-wide DNA methylome analysis identifies methylation signatures associated with survival and drug resistance of ovarian cancers

产品使用成果展示

	数据来源	Exp Hematol (2013). Figure 3. Azacitidine
	方法	Apoptosis analysis
	细胞系/动物模型	MOLM-13 and SKM-1 cells
	浓度	0.1, 0.2, 0.5, or 1 μmol/L
	处理时间	48 h
	实验结果	Azacitidine significantly decreased viability of both leukemic cell lines as a result of an increase in apoptosis

	数据来源	Exp Hematol (2013). Figure 1. Azacitidine
	方法	qRT-PCR
	细胞系/动物模型	MOLM-13 and SKM-1 cells
	浓度	0.1, 0.2, 0.5, or 1 μmol/L
	处理时间	48 h
	实验结果	As shown in Figure 1, azacitidine increased MMP9 messenger RNA (mRNA) in a dosedependent fashion in both MOLM-13 (Fig. 1A) and SKM cells (Fig. 1B).

实验参考

体外实验*
细胞系	Leukemia L1210 cell
方法	5 mL of L1210 cells (5 × 10³ cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.
浓度	0.15 μg/mL
处理时间	3 d

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210
配制	0.85% NaCl solution
剂量	3 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	244.2
分子式	C8H12N4O5
CAS号	320-67-2
溶解性（25°C）	DMSO 28 mg/mL Water 22 mg/mL (ultrasonic)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.095 mL	20.475 mL	40.95 mL
5 mM	0.819 mL	4.095 mL	8.19 mL
10 mM	0.4095 mL	2.0475 mL	4.095 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Laille E, et al. J Clin Pharmacol. Pharmacokinetics of different formulations of oral azacitidine (CC-486) and the effect of food and modified gastric pH on pharmacokinetics in subjects with hematologic malignancies.

[2] Lee YG, et al. Br J Haematol. Comparative analysis between azacitidine and decitabine for the treatment of myelodysplastic syndromes.

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