AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF的IC50值分别为79 nM和38 nM。AZ304 还能抑制CRAF,p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。
别名:AZ-304
AZ304降低ERK磷酸化水平,在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中,平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中,EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中,AZ304显著地抑制细胞增殖;在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中,AZ304有效地降低细胞生长;在含突变型BRAF细胞系中,GI50范围为0.08-7.72 μM;在含野生型BRAF/RAS的细胞系中,GI50范围为0.43-11.7 μM。在RKO和Caco-2肿瘤模型中,单一AZ304或与Cetuximab组合给药,都能引起抗肿瘤活性,而没有明显的毒性作用。
体外实验* | |
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细胞系 | RKO, HT-29, DiFi, Caco-2 cells |
方法 | Anti-proliferative activity of AZ304 and Cetuximab in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Two V600E mutant BRAF cell lines (RKO, HT-29) and two wild-type BRAF cell lines (DiFi, Caco-2) were treated with DMSO or increasing concentrations of AZ304 (0, 0.1, 1, 10, 100 μM), for 48 h and 72 h. Viable cells were determined by MTT assay. |
浓度 | 0, 0.1, 1, 10, 100 μM |
处理时间 | 48, 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells |
配制 | dissolved in 0.5% HPMC |
剂量 | 10 mg/kg twice daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 451.52 |
分子式 | C27H25N5O2 |
CAS号 | 942507-42-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2147 mL | 11.0737 mL | 22.1474 mL |
5 mM | 0.4429 mL | 2.2147 mL | 4.4295 mL |
10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2147 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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