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AZ304

目录号 M10591 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF的IC50值分别为79 nM和38 nM。AZ304 还能抑制CRAF,p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。

AZ304结构式

别名:AZ-304

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 1450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZ304降低ERK磷酸化水平,在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中,平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中,EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中,AZ304显著地抑制细胞增殖;在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中,AZ304有效地降低细胞生长;在含突变型BRAF细胞系中,GI50范围为0.08-7.72 μM;在含野生型BRAF/RAS的细胞系中,GI50范围为0.43-11.7 μM。在RKO和Caco-2肿瘤模型中,单一AZ304或与Cetuximab组合给药,都能引起抗肿瘤活性,而没有明显的毒性作用。

实验参考
体外实验*
细胞系 RKO, HT-29, DiFi, Caco-2 cells
方法 Anti-proliferative activity of AZ304 and Cetuximab in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Two V600E mutant BRAF cell lines (RKO, HT-29) and two wild-type BRAF cell lines (DiFi, Caco-2) were treated with DMSO or increasing concentrations of AZ304 (0, 0.1, 1, 10, 100 μM), for 48 h and 72 h. Viable cells were determined by MTT assay.
浓度 0, 0.1, 1, 10, 100 μM
处理时间 48, 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells
配制 dissolved in 0.5% HPMC
剂量 10 mg/kg twice daily
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 451.52
分子式 C27H25N5O2
CAS号 942507-42-8
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1074 mL 2.2147 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rui Ma, et al. Br J Cancer. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status

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