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Axitinib 阿西替尼;阿昔替尼

目录号 M1658 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。

Axitinib结构式

别名:AG-013736

包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 600
促销价 ¥ 570
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 550
促销价 ¥ 522.5
中国库存现货
100mg 原价 ¥ 900
促销价 ¥ 855
中国库存现货
200mg 原价 ¥ 1500
促销价 ¥ 1425
中国库存现货
500mg 原价 ¥ 3000
促销价 ¥ 2850
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。Axitinib是受体激酶抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3, PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用,VEGF调节的内皮细胞活力,微管形成,及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖,如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ,无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines
方法 MTS cell proliferation assay
HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines were seeded at 5,000 cells per well in a 96-well plate and left to settle overnight in EMBV R-2 or DMEM with 10% fetal calf serum. The cells were treated with axitinib at concentrations ranging from 1 nmol/l to 10 lmol/l. Cell viability was determined after 72 hr using MTS tetrazolium substrate (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay; Promega Corporation, Charbonnieres, France) and colorimetric measurement at 490 nm in an automatic plate reader (Elx808; Fisher Bioblock Scientific SAS, Illkirch, France). IC50 values were calculated using GraphPadV R Prism software (version 3.00).
浓度 1 nmol/l to 10 lmol/l
处理时间 72 hr
动物实验
动物模型 IGR-N91 xenografts with female SPF-Swiss athymic nude mice at 6–8 weeks of age
配制 0.5% CMC
剂量 30 mg/kg BID for 2 weeks
给药处理 oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 386.47
分子式 C22H18N4OS
CAS号 319460-85-0
纯度 99.80%
溶解性(25°C) DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5875 mL 12.9376 mL 25.8752 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5875 mL 5.175 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2938 mL 2.5875 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Int J Cancer (2017) . Figure 6. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
方法
细胞系 Hmga2/T mice
浓度 20mg/kg
处理时间 6 weeks
实验结果 Together, these results show that, while bromocriptine and/or axitinib were able to correct structuralabnormalities of tumoral vessels with a similar efficacy, only the combination treatment restored their function.
数据来源 Int J Cancer (2017) . Figure 5. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
方法
细胞系 Hmga2/T mice
浓度 20mg/kg
处理时间 6 weeks
实验结果 Analysis of pituitary vasculature in various conditions and morphometric measurements of blood vessels demonstrate that D2R agonist or axitinib had an equivalent capacity to improve structural defects present in tumoral blood vessels and that the combination treatment did not lead to a significant advantage.
数据来源 Int J Cancer (2017) . Figure 4. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
方法
细胞系 Hmga2/T mice
浓度 20mg/kg
处理时间 6 weeks
实验结果 Importantly, the expression of Angpt1 and Prok1, which was upregulated in response to bromocriptine treatment, was unchanged and remained low after axitinib treatment (Fig. 4d).
参考文献

Comprehensive overview of axitinib development in solid malignancies: focus on metastatic renal cell carcinoma.
Carmichael et al. Clin Adv Hematol Oncol. 2012 May;10(5):307-14. PMID: 22706540.

Evaluation of the effect of food on the pharmacokinetics of axitinib in healthy volunteers.
Pithavala et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(1):103-12. PMID: 22644797.

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MAZ51

MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.





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