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AUT1

目录号 M10516 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流,伴随着激活的电压依赖性移动,对 hKv3.3 电流的影响较小,其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。

AUT1结构式

别名:AUT-1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4400 中国库存现货
10mg ¥ 7300 中国库存现货
50mg ¥ 21800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AUT1 is a Kv3 potassium channel modulator which increases whole currents mediated by human Kv3.1b and Kv3.2a channels, with a concomitant leftward shift in the voltage-dependence of activation, while having a less potent effect on hKv3.3 currents. AUT1 has pEC50 values of 5.33 and 5.31 for human recombinant Kv3.1b and Kv3.2a, respectively, exhibits 10-fold lower potency at human recombinant Kv3.3 channel (pEC50, 4.5).

化学性质
分子量 341.36
分子式 C18H19N3O4
CAS号 1311136-84-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9295 mL 14.6473 mL 29.2946 mL
5 mM 0.5859 mL 2.9295 mL 5.8589 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4647 mL 2.9295 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Timothy Olsen, et al. Neuropharmacology. Kv3 K+ currents contribute to spike-timing in dorsal cochlear nucleus principal cells

[2] Puja K Parekh, et al. Neuropsychopharmacology. Antimanic Efficacy of a Novel Kv3 Potassium Channel Modulator

[3] Maile R Brown, et al. J Neurophysiol. Physiological modulators of Kv3.1 channels adjust firing patterns of auditory brain stem neurons

[4] Marcelo D Rosato-Siri, et al. J Pharmacol Exp Ther. A Novel Modulator of Kv3 Potassium Channels Regulates the Firing of Parvalbumin-Positive Cortical Interneurons

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