Atovaquone是一种线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂，通过作用于复合物III发挥作用，具有抗菌和抗癌活性，可用于疟疾的相关研究。
别名：Atavaquone
Atovaquone is a medication used to treat or prevent for pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis, malaria, and babesia. It is effective for the treatment and prevention of Pneumocystis carinii pneumonia (PCP), it is effective both in combination with proguanil for the treatment and prevention of malaria and azithromycin for the treatment of babesiosis. It is thought to act by inhibiting the cytochrome bc1 complex. It also inhibits the bc1 complex competitively with apparent Ki = 9 nm, raises the midpoint potential of the Rieske iron-sulfur protein from 285 to 385 mV, and shifts the g values in the EPR spectrum of the Rieske center.It binds to the ubiquinol oxidation pocket of the bc1 complex, where it interacts with the Rieske iron-sulfur protein.
| 分子量 | 366.84 |
| 分子式 | C22H19ClO3 |
| CAS号 | 95233-18-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.726 mL | 13.6299 mL | 27.2598 mL |
| 5 mM | 0.5452 mL | 2.726 mL | 5.452 mL |
| 10 mM | 0.2726 mL | 1.363 mL | 2.726 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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