Asciminib（ABL001）是一种有效的，特异性靶向 BCR-ABL1 蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）的变构抑制剂，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象，其Kd值为0.5-0.8 nM。可用于慢性髓性白血病（CML）的相关研究。
别名：ABL001
Asciminib（ABL001）是一种有效的，特异性靶向 BCR-ABL1 蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）的变构抑制剂，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象，其Kd值为0.5-0.8 nM。可用于慢性髓性白血病（CML）的相关研究。
Asciminib（ABL001）可选择性地抑制CML和Ph+ ALL细胞的生长，有效范围在1-10nM之间。在 KCL-22 小鼠异种移植模型中，Asciminib 显示出了强大的抗肿瘤活性，观察到肿瘤完全消退，并且与 pSTAT5 抑制作用呈明显的剂量依赖关系。小鼠和大鼠口服30 mg/kg时，ABL001的口服生物利用度分别为35%和27%，而狗口服ABL001的生物利用度为111%（15 mg/kg）。
| 分子量 | 449.84 |
| 分子式 | C20H18ClF2N5O3 |
| CAS号 | 1492952-76-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.223 mL | 11.1151 mL | 22.2301 mL |
| 5 mM | 0.4446 mL | 2.223 mL | 4.446 mL |
| 10 mM | 0.2223 mL | 1.1115 mL | 2.223 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Wylie AA, et al. Nature. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1.
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