ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。
别名：ARQ-531；MK-1026; Nemtabrutinib
ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。ARQ 531通过抑制下游BCR活化激酶来减弱关键致癌驱动因子的表达。ARQ 531靶向ABC-和GCB-DLBCL细胞系中的多种致癌信号通路。与依鲁替尼不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的选定成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531以剂量依赖性方式有效抑制抗凋亡c-Myc和BCL6癌蛋白的表达，并同时诱导PARP蛋白的凋亡。
在耐依鲁替尼的SUDHL-4小鼠异种移植模型中，当以75 mg/kg口服给药时，ARQ 531与对照组相比有效抑制了肿瘤生长（> 80%抑制）。此外，初步数据表明，ARQ 531穿越了血脑屏障。
| 分子量 | 478.93 |
| 分子式 | C25H23ClN4O4 |
| CAS号 | 2095393-15-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.088 mL | 10.4399 mL | 20.8799 mL |
| 5 mM | 0.4176 mL | 2.088 mL | 4.176 mL |
| 10 mM | 0.2088 mL | 1.044 mL | 2.088 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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