Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
别名:CC-10004
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。可用于银屑病的相关研究。
Bioengineered. 2021 Dec;12(1):8583-8593.
分子量 | 460.5 |
分子式 | C22H24N2O7S |
CAS号 | 608141-41-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 62 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1716 mL | 10.8578 mL | 21.7155 mL |
5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3431 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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