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APO866 达珀利奈

目录号 M2287 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。

APO866结构式

别名:FK866; Daporinad

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 594 中国库存现货
10mg ¥ 1170 中国库存现货
50mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

产品使用成果展示
数据来源 Int J Mol Med (2017). Figure 4. FK866
方法 flow cytometry
细胞系/动物模型 Endothelial progenitor cells
浓度 10 μM
处理时间 48 h
实验结果 Recombinant human visfatin induced a dose-dependent and significant increase in EPC apoptosis, and this effect was completely abrogated by pre-treatment with FK866.
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/c nude or nonleaky C.B.-17 SCID mice (6 to 10 weeks old)
配制 in 200 uL 0.9% saline
剂量 20 mg/kg, twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks
给药处理 intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 391.51
分子式 C24H29N3O2
CAS号 658084-64-1
溶解性(25°C) Ethanol 48 mg/mL
DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5542 mL 12.7711 mL 25.5421 mL
5 mM 0.5108 mL 2.5542 mL 5.1084 mL
10 mM 0.2554 mL 1.2771 mL 2.5542 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Basant Kumar Thakur, et al. Biochem Biophys Res Commun. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells

[2] Laura Evans, et al. Arthritis Rheum. Suppression of leukocyte infiltration and cartilage degradation by selective inhibition of pre-B cell colony-enhancing factor/visfatin/nicotinamide phosphoribosyltransferase: Apo866-mediated therapy in human fibroblasts and murine collagen-induced arthritis

[3] Aimable Nahimana, et al. Blood . The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies

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