Apixaban是一种高度选择性,可逆的具有口服活性的,直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
别名:BMS-562247-01
Apixaban是一种高度选择性,可逆的,人Factor Xa和兔Factor Xa抑制剂, Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | Platelet aggregation assays Platelet aggregation was measured in citrated human and rabbit platelet-rich plasma (PRP) in vitro with a platelet aggregometer (Model PAP-4D, BioData, Horsham, PA, USA). PRP was obtained from citrated blood after centrifuging at 250 · g for 6 min. Citrated PRP (250 μL) was mixed with 20 μL of vehicle, DMP802 at 3 μM or apixaban at 1–10 μM, and incubated for 3 min at 37℃. DMP802, a glycoprotein (GP)IIb/IIIa receptor antagonist, was included as a positive control (IC50 = 29 nM against human platelet aggregation response to 10 μM ADP). Peak platelet aggregation was determined after the addition of 20 μL of the agonist (ADP at 10 μM, c-thrombin at 35 nM, and collagen at 10 μg mL)1, final concentration). |
浓度 | 1-10 μM |
处理时间 | 3 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | rat AVST model |
配制 | 10% N,N-dimethylacetamide; 30% 1,2-propanediol; 60% water |
剂量 | 0.03, 0.1, 0.3, 1mg/kg/h |
给药处理 | intravenously |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 459.5 |
分子式 | C25H25N5O4 |
CAS号 | 503612-47-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 46 mg/mL |
储存条件 | Powder -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1763 mL | 10.8814 mL | 21.7628 mL |
5 mM | 0.4353 mL | 2.1763 mL | 4.3526 mL |
10 mM | 0.2176 mL | 1.0881 mL | 2.1763 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Agrawal et al. Curr Drug Targets. Apixaban: a new player in the anticoagulant class.
[4] Connolly et al. N Engl J Med. Apixaban in patients with atrial fibrillation.
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