阿那曲唑（Anastrozole）是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM)，是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程，是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。
别名：Arimidex, ZD1033
在内分泌治疗期间，阿那曲唑可随时被来曲唑替代。令人惊讶的是，阿那曲唑加来曲唑的患者的OS似乎比单独服用阿那曲唑的患者更好。依西美坦和阿那曲唑似乎对患侵袭性乳腺癌风险高的绝经后妇女有益，且耐受性良好。本研究直接比较了阿那曲唑和来曲唑对青春期矮小男孩身高增加的影响。来曲唑在控制激素方面比阿那曲唑更有效。第一年的生长速度具有可比性，但阿那曲唑组PAH的改善更大。
| 分子量 | 293.37 |
| 分子式 | C17H19N5 |
| CAS号 | 120511-73-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 34 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4087 mL | 17.0433 mL | 34.0866 mL |
| 5 mM | 0.6817 mL | 3.4087 mL | 6.8173 mL |
| 10 mM | 0.3409 mL | 1.7043 mL | 3.4087 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Olin JL, et al. Ann Pharmacother. Aromatase Inhibitors in Breast Cancer Prevention.
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