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AMG-208

目录号 M1647 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。

AMG-208结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1700 中国库存现货
50mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 3. AMG-208
方法 oral
细胞系/动物模型
浓度 25, 50, 100, 150, 200, 300, and 400 mg
处理时间 72 h
实验结果 PlGF demonstrated a pharmacodynamic response to AMG 208; mean PlGF levels increased the most with the 400-mg dose at all time points
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 2. AMG-208
方法 oral
细胞系/动物模型
浓度 25, 50, 100, 150, 200, 300, and 400 mg
处理时间 72 h
实验结果 AMG 208 mean plasma half-life estimates ranged from 21.4 to 68.7 hours and were consistent with a 1.81- to 3.43-fold accumulation observed after 28 days of repeated dosing.
实验参考
体外实验*
细胞系 PC-3 cells
方法 Cell-based autophosphorylation assay of c-Met.
IC50 measurements of compound activity on HGF-mediated c-Met autophosphorylation were determined in serum-starved PC-3 (human) cells using a quantitative electrochemiluminescent immunoassay. PC3 cells were plated at a density of 20,000 cells/well in 96 well-plates. 24 hours after plating, cells were starved in media containing 0.1% BSA for 18 to 20 hours. Cells were then treated with a 10-point serial dilution of Compound A for one hour at 37℃ followed by stimulation with optimal concentrations of recombinant human HGF for 10 minutes at 37℃. Cells were washed once with PBS and lysed (1% Triton X-100, 50 mM Tris pH 8.0, 100 mM NaCl, 300 µM Na3OV4 and protease inhibitors). Cell lysates were incubated with a biotin-labeled goat–anti-c-Met antibody (BAF358 – for human c-Met, R&D Systems, Minneapolis, MN) for capture followed by a mouse anti-phosphotyrosine antibody 4G10 (Upstate, Charlottesville, VA) and a BV-tagTM labeled anti-mouse IgG (BioVeris Inc., Gaithersburg, MD) as the detection antibody. Levels of c-Met phophorylation were then measured on a BioVeris M-Series instrument. The IC50 values are calculated using Xlfit4-parameter equation.
浓度 IC50=46 nM
处理时间 10 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 female Balb/c mice
配制 2%HPMC, 1%Tween80, in water adjusted to pH 2.2 with HCl
剂量 3, 10, or 30 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 383.4
分子式 C22H17N5O2
CAS号 1002304-34-8
溶解性(25°C) DMSO 3 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liu et al. Trends Mol Med. Developing c-MET pathway inhibitors for cancer therapy: progress and challenges.

[2] Albrecht BK, et al. J Med Chem. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase.

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