AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂，作用于转染 LPA1 的 CHO 细胞，拮抗 LPA 诱导的钙流动。
别名：AM095
AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂，拮抗 LPA 诱导的钙流动。AM095抑制LPA驱动的过表达小鼠LPA1（IC50=778nM）和人A2058黑素瘤细胞（IC50=233nM）的CHO细胞的趋化性。体内研究显示，AM095具有高口服生物利用度和中等半衰期，并且在口服和静脉内给药后，显示出良好的耐受性。AM095（10 mg/kg）大鼠口服给药后，AM095的血浆中浓度在2小时时达到峰值，Cmax为41 μM，之后在24小时内降至10 nM。
| 分子量 | 478.47 |
| 分子式 | C27H23N2NaO5 |
| CAS号 | 1345614-59-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.09 mL | 10.45 mL | 20.9 mL |
| 5 mM | 0.418 mL | 2.09 mL | 4.18 mL |
| 10 mM | 0.209 mL | 1.045 mL | 2.09 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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