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ALW-II-41-27

目录号 M8974 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂,作用于EPHA2,IC50值为11 nM。

ALW-II-41-27结构式

别名:Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 2840
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂,作用于EPHA2,IC50值为11 nM。ALW-II-41-27在H358细胞中以1 μM浓度处理后,15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化,并持续抑制6小时。ALW-II-41-27剂量依赖抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中,细胞对ALW-II-41-27不太敏感。

在非小细胞肺癌(NSCLCs)荷瘤小鼠中,ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量,每天2次腹腔注射,持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比,ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡,这与EPHA2遗传消融的效应相似,但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Non–small cell lung cancer (NSCLC) PC-9/ER, PC-9/ERC15, PC-9/ERC16 cell lines
方法 Treatment with 1 μM ALW-II-41-27 inhibited cell proliferation and increased apoptosis in erlotinib-resistant NSCLC cell lines. Apoptosis induced by ALW-II-41-27 was accompanied by the increase of cleavage of caspase-3 and PARP as well as decreased expression of antiapoptotic proteins BCL-xL and MCL-1.
浓度 1 μM
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 6-week-old athymic nude mice
配制
剂量 15, 30 mg/kg, twice daily
给药处理 Intraperitoneal injection
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 607.69
分子式 C32H32F3N5O2S
CAS号 1186206-79-0
纯度 99.87%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6456 mL 8.2279 mL 16.4558 mL
5 mM 0.3291 mL 1.6456 mL 3.2912 mL
10 mM 0.1646 mL 0.8228 mL 1.6456 mL
使用AbMole产品发表的文献
参考文献

Targeting EphA2 impairs cell cycle progression and growth of basal-like/triple-negative breast cancers.
Song W, et al. Oncogene. 2017 Oct 5;36(40):5620-5630. PMID: 28581527.

Identification of Novel Small Molecule Inhibitors of Oncogenic RET Kinase.
Moccia M, et al. PLoS One. 2015 Jun 5;10(6):e0128364. PMID: 26046350.

Genetic and pharmacologic inhibition of EPHA2 promotes apoptosis in NSCLC.
Amato KR, et al. J Clin Invest. 2014 May;124(5):2037-49. PMID: 24713656.

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