ALW-II-41-27

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ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM。

别名：Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2070	中国库存现货
10mg	¥ 3240	中国库存现货
50mg	¥ 8550	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.87%
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产品信息

生物活性

ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM。ALW-II-41-27在H358细胞中以1 μM浓度处理后，15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化，并持续抑制6小时。ALW-II-41-27剂量依赖抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中，细胞对ALW-II-41-27不太敏感。

在非小细胞肺癌（NSCLCs）荷瘤小鼠中，ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量，每天2次腹腔注射，持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比，ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡，这与EPHA2遗传消融的效应相似，但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异。

使用AbMole产品发表的文献

Acta Pharmacol Sin. 2019 Jul 17.

EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	Non–small cell lung cancer (NSCLC) PC-9/ER, PC-9/ERC15, PC-9/ERC16 cell lines
方法	Treatment with 1 μM ALW-II-41-27 inhibited cell proliferation and increased apoptosis in erlotinib-resistant NSCLC cell lines. Apoptosis induced by ALW-II-41-27 was accompanied by the increase of cleavage of caspase-3 and PARP as well as decreased expression of antiapoptotic proteins BCL-xL and MCL-1.
浓度	1 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	6-week-old athymic nude mice
配制
剂量	15, 30 mg/kg, twice daily
给药处理	Intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	607.69
分子式	C32H32F3N5O2S
CAS号	1186206-79-0
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6456 mL	8.2279 mL	16.4558 mL
5 mM	0.3291 mL	1.6456 mL	3.2912 mL
10 mM	0.1646 mL	0.8228 mL	1.6456 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Song W, et al. Oncogene. Targeting EphA2 impairs cell cycle progression and growth of basal-like/triple-negative breast cancers.

[2] Moccia M, et al. PLoS One. Identification of Novel Small Molecule Inhibitors of Oncogenic RET Kinase.

[3] Amato KR, et al. J Clin Invest. Genetic and pharmacologic inhibition of EPHA2 promotes apoptosis in NSCLC.

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