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Alogliptin 阿洛利停

目录号 M2374 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Alogliptin(阿洛利停)是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。

Alogliptin结构式

别名:SYR-322

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂,比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道。

化学性质
分子量 339.39
分子式 C18H21N5O2
CAS号 850649-61-5
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9465 mL 14.7323 mL 29.4646 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9465 mL 5.8929 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9465 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Devjani Ganesan, et al. Alogliptin-Associated Pancreatitis

[2] No authors listed. Alogliptin

[3] No authors listed. Alogliptin

[4] Jamie M. Terrell, et al. Alogliptin

[5] William B White, et al. Alogliptin after acute coronary syndrome in patients with type 2 diabetes

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