Alofanib (RPT835) 阿罗法尼

目录号 M10590 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Alofanib (RPT835)是一种新型的，高效和选择性的FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。

别名：RPT835

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

Alofanib在SKOV3细胞系中，主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。

在体内研究中，静脉注射alofanib可显著增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。

实验参考

体外实验*
细胞系	SKOV3, HS478T, Mel Kor cells
方法	Inhibited growth of SKOV3 and HS578T cells with GI50s of 0.37 and 0.21 μM. Did not potently inhibit growth of Mel Kor cells that do not contain FGFR2 (GI50>10 μM).
浓度	0.2, 0.4, 0.8 μM
处理时间	6 hours after dosing, FGF2 is added at a concentration of 25 ng/ml

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice of 22-30 g
配制	vehicle (water)
剂量	10 mg/kg/d
给药处理	Intraperitoneally, 0, 3 and 6 d

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	413.40
分子式	C19H15N3O6S
CAS号	1612888-66-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.419 mL	12.0948 mL	24.1896 mL
5 mM	0.4838 mL	2.419 mL	4.8379 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2095 mL	2.419 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alexandra Tyulyandina, et al. Invest New Drugs. Alofanib, an allosteric FGFR2 inhibitor, has potent effects on ovarian cancer growth in preclinical studies

[2] Ilya Tsimafeyeu, et al. Eur J Cancer. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models

[3] D A Khochenkov, et al. Bull Exp Biol Med. Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2

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信号通路

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Alofanib (RPT835) 阿罗法尼

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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