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AICAR 阿卡地新

目录号 M4897 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。

AICAR结构式

别名:Acadesine; AICA Riboside

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
50mg ¥ 400 中国库存现货
100mg ¥ 700 中国库存现货
200mg ¥ 1200 中国库存现货
500mg ¥ 2500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:将HepG2细胞分别用不同浓度的AICAR(0.1-1.0mM)处理12,24和48小时。 在48小时,AICAR的0.25,0.5和1.0mM的IR-β的表达水平分别显着降低至对照的50%,53%和46%。

体内研究:用0.5mg的AMP活化激酶(AMPK)激活剂AICAR(A)注射14周龄的雄性瘦(L; 31.3g体重)野生型和/ ob(O; 59.6g体重) / g /天或生理盐水对照(C)14天。 在最后一次注射后24小时(包括12小时禁食)中,处死所有小鼠,切除跖屈肌肉复合肌肉(腓肠肌,比目鱼肌和足底肌)用于分析。 OC(159±12mg)的肌肉量低于LC,LA和OA(分别为176±10,178±9和166±16mg),独立于体重变化。 与运动组和AICAR(0.5mg / g体重)组相比,未处理组肾脏重量明显较高。 运动组心脏重量高于其他组,而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Sci Rep (2018). Figure 1. AICAR
方法 Cytometric bead array assays
细胞系/动物模型 Human peripheral blood mononuclear cells
浓度 1 mM
处理时间 24 h
实验结果 Inhibition of adenosine kinase-mediated AICAR phosphorylation to ZMP, using the inhibitor ABT-702, left suppression of LPS-induced target genes by AICAR unaltered and even potentiated the effect of low AICAR concentrations, suggesting an AMPK-independent effect.
实验参考
体外实验*
细胞系 K562 cell lines
方法 Acadesine is added to K562 cell lines or primary cells (103 CD34+ cells/mL) growing in semisolid methyl cellulose medium. MethoCult H4100 or H4236 are used for cell lines and primary CD34+ cells respectively. Colonies are detected after 10 days of culture by adding 1 mg/mL of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) reagent and are scored by Image J quantification software.
浓度 2.5 mM
处理时间 10 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mouse xenograft model of K562 cells
配制 0.9% NaCl
剂量 50 mg/kg
给药处理 Injected intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 258.23
分子式 C9H14N4O5
CAS号 2627-69-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
Water 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8725 mL 19.3626 mL 38.7252 mL
5 mM 0.7745 mL 3.8725 mL 7.745 mL
10 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8725 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Robert G, et al. PLoS One. Acadesine kills chronic myelogenous leukemia (CML) cells through PKC-dependent induction of autophagic cell death.

[2] Nakamaru K, et al. Biochem Biophys Res Commun. AICAR, an activator of AMP-activated protein kinase, down-regulates the insulin receptor expression in HepG2 cells.

[3] Campas C, et al. Blood. Acadesine activates AMPK and induces apoptosis in B-cell chronic lymphocytic leukemia cells but not in T lymphocytes.

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