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AG-014699 phosphate 瑞卡帕布磷酸盐

目录号 M1644 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。

AG-014699 phosphate结构式

别名:PF-01367338, Rucaparib phosphate

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 720 中国库存现货
5mg ¥ 630 中国库存现货
10mg ¥ 1170 中国库存现货
50mg ¥ 2970 中国库存现货
100mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。

产品使用成果展示
数据来源 Oncogene (2012). Figure 2. AG-014699
方法 Cytotoxicity Assay
细胞系/动物模型 p65+/+ and p65−/− MEFs
浓度 0.1 μM
处理时间 48 h
实验结果 Here we show that, co-incubation with either AG-014699, p65 siRNA or PARP-1 siRNA radio-sensitized p65+/+ MEFs 1.4-fold compared to mock-transfected cells treated with IR. Significantly, a combination of p65 siRNA and AG-014699 showed no further sensitization
数据来源 Oncogene (2012). Figure 1. AG-014699
方法 Western blots
细胞系/动物模型 p65+/+ and p65−/− MEFs
浓度 0.1 μM
处理时间 48 h
实验结果 Cells treated with AG-014699, or a combination of AG-014699 and p65 siRNA exhibited very low (< 5%) PARP activity
实验参考
体外实验*
细胞系 LoVo and SW620 cells
方法 We estimated cell growth inhibition in exponentially growing LoVo and SW620 cells in 96-well plates exposed to increasing concentrations of single-agent PARP inhibitor, temozolomide or topotecan, or combinations of temozolomide or topotecan with PARP inhibitor for 5 days before staining with sulforhodamine B as described previously (18). Cell growth, determined after subtraction of time 0 values, was expressed as a percentage of the relevant DMSO, cytotoxic drug, or PARP inhibitor alone control, as appropriate. GI50 (concentration of drug that inhibited growth by 50%) values were calculated from the computer-generated curves (GraphPad Software, Inc. San Diego CA).
浓度 0~1000µM
处理时间 5 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SW620 tumor xenografts
配制 saline
剂量 0.1, 1, 10mg/kg
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 421.36
分子式 C19H18FN3O.H3PO4
CAS号 459868-92-9
溶解性(25°C) DMSO ≥30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3733 mL 11.8663 mL 23.7327 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3733 mL 4.7465 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1866 mL 2.3733 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chuang et al. Breast Cancer Res Treat. Differential anti-proliferative activities of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors in triple-negative breast cancer cells.

[2] Ali et al. Mol Cancer Ther. The clinically active PARP inhibitor AG014699 ameliorates cardiotoxicity but does not enhance the efficacy of doxorubicin, despite improving tumor perfusion and radiation response in mice.

[3] Hunter et al. Oncogene. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699.

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