Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
别名:PF-01367338, Rucaparib phosphate
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | LoVo and SW620 cells |
方法 | We estimated cell growth inhibition in exponentially growing LoVo and SW620 cells in 96-well plates exposed to increasing concentrations of single-agent PARP inhibitor, temozolomide or topotecan, or combinations of temozolomide or topotecan with PARP inhibitor for 5 days before staining with sulforhodamine B as described previously (18). Cell growth, determined after subtraction of time 0 values, was expressed as a percentage of the relevant DMSO, cytotoxic drug, or PARP inhibitor alone control, as appropriate. GI50 (concentration of drug that inhibited growth by 50%) values were calculated from the computer-generated curves (GraphPad Software, Inc. San Diego CA). |
浓度 | 0~1000µM |
处理时间 | 5 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | SW620 tumor xenografts |
配制 | saline |
剂量 | 0.1, 1, 10mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 421.36 |
分子式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
CAS号 | 459868-92-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Hunter et al. Oncogene. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699.
其他相关的PARP产品 |
---|
DSB-1522
DSB-1522是一种PARP1抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
DM-5167
DM-5167是一种PARP1抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的相关研究。 |
NMS-03305293
NMS-03305293是一种PARP抑制剂,对PARP1亚型有高选择性,DNA捕获效应较低,可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外,NMS-03305293还可穿透血脑屏障,可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。 |
SNV1521
SNV1521是一种潜在同类最佳的(best-in-class),高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。 |
Basroparib
Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶(TNKS)选择性抑制剂,同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号