Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的,有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
别名:GSK2110183B; LAE002 HCl
Afuresertib HCl结合并抑制Akt的活性,从而抑制PI3K/Akt信号传导途径和肿瘤细胞增殖以及诱导肿瘤细胞凋亡。Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G 1期停滞。Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib调节表达E2F1和MYC,与成纤维细胞核心血清反应有关。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | MPM cells |
方法 | MPM cells are seeded in 96-well plates (cell density, 2.5×103 cells/well) and are incubated for 24 h at 37°C. Next, the cells are incubated in a medium containing indicated concentrations of Akt inhibitors (e.g., Afuresertib ; 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM) for 72 h. Next, MTT solution is added to each well, and the cells are incubated for 4 h. Finally, the cells are incubated overnight with lysis buffer (10% SDS in 0.01 mol/L hydrogen chloride). Absorbance is measured at 550 nm using SpectraMAX M5 spectrophotometer. |
浓度 | 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 463.78 |
分子式 | C18H18Cl3FN4OS |
CAS号 | 1047645-82-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1562 mL | 10.781 mL | 21.5619 mL |
5 mM | 0.4312 mL | 2.1562 mL | 4.3124 mL |
10 mM | 0.2156 mL | 1.0781 mL | 2.1562 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Akt产品 |
---|
LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂,可与 Akt 结合并抑制其活性,从而抑制 PI3K/Akt 信号通路,进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
Adropin (34-76)(人,小鼠,大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
Apoptin-derived peptide
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。 |
TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号