Afuresertib hydrochloride 阿呋塞替尼

目录号 M9024 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的，有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。

别名：GSK2110183B; LAE002 HCl

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 650	中国库存现货
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1500	中国库存现货
50mg	¥ 4700	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.89%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

Afuresertib HCl结合并抑制Akt的活性，从而抑制PI3K/Akt信号传导途径和肿瘤细胞增殖以及诱导肿瘤细胞凋亡。Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤（MPM）细胞具有良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G 1期停滞。Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib调节表达E2F1和MYC，与成纤维细胞核心血清反应有关。

实验参考

体外实验*
细胞系	MPM cells
方法	MPM cells are seeded in 96-well plates (cell density, 2.5×10³ cells/well) and are incubated for 24 h at 37°C. Next, the cells are incubated in a medium containing indicated concentrations of Akt inhibitors (e.g., Afuresertib ; 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM) for 72 h. Next, MTT solution is added to each well, and the cells are incubated for 4 h. Finally, the cells are incubated overnight with lysis buffer (10% SDS in 0.01 mol/L hydrogen chloride). Absorbance is measured at 550 nm using SpectraMAX M5 spectrophotometer.
浓度	50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	463.78
分子式	C18H18Cl3FN4OS
CAS号	1047645-82-8
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	-20°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1562 mL	10.781 mL	21.5619 mL
5 mM	0.4312 mL	2.1562 mL	4.3124 mL
10 mM	0.2156 mL	1.0781 mL	2.1562 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yamaji M, et al. Cancer Med. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells.

[2] Spencer A, et al. Blood. The novel AKT inhibitor afuresertib shows favorable safety, pharmacokinetics, and clinical activity in multiple myeloma.

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信号通路

产品类型

Afuresertib hydrochloride 阿呋塞替尼

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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