Aflibercept(阿柏西普)是一种全人类的重组融合蛋白,由VEGF受体1的第二免疫球蛋白(Ig)结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成,与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B,还能够与胎盘生长因子(PlGF)结合,并对VEGF显示出非常高的亲和力,亲和力(Kd)达到0.5 pM,能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。
Aflibercept(阿柏西普)是一种血管表皮生长因子(VEGF-A和PlGF)受体抑制剂,能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。Aflibercept为重组融合蛋白,结合至人VEGF-α,人VEGFR-β和对人PlGF的一种可溶性受体。通过结合至这些内源性配体抑制其同源受体的结合和激活,导致血管形成减低和血管通透性减低。
在动物试验中,Aflibercept可抑制内皮细胞的增殖,因此抑制新血管的生长,在小鼠试验中抑制结肠肿瘤的生长。
分子量 | 96896.92 |
分子式 | C4318H6788N1164O1304S32 |
CAS号 | 862111-32-8 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.0103 mL | 0.0516 mL | 0.1032 mL |
5 mM | 0.0021 mL | 0.0103 mL | 0.0206 mL |
10 mM | 0.001 mL | 0.0052 mL | 0.0103 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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