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Adapalene 阿达帕林

目录号 M2241 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。

Adapalene结构式

别名:Differin

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 440 中国库存现货
50mg ¥ 480 中国库存现货
100mg ¥ 736 中国库存现货
200mg ¥ 1080 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Adapalene是第三代外用维甲酸,主要用于痤疮的治疗研究。Adapalene 具有抗肿瘤活性。Adapalene (10-40 μM; 24 h) 在体外诱导 ES-2 细胞凋亡并抑制增殖。Adapalene 以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。

在体内,Adapalene 阿达帕林(15-100 mg/kg/day;口服21天)抑制 BALB/C 裸鼠中 DLD1 细胞衍生的异种移植肿瘤的生长。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 412.52
分子式 C28H28O3
CAS号 106685-40-9
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4241 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aura Rusu, et al. Recent Advances Regarding the Therapeutic Potential of Adapalene

[2] No authors listed. Adapalene

[3] Brigitte Drno, et al. Prevention and Reduction of Atrophic Acne Scars with Adapalene 0.3%/Benzoyl Peroxide 2.5% Gel in Subjects with Moderate or Severe Facial Acne: Results of a 6-Month Randomized, Vehicle-Controlled Trial Using Intra-Individual Comparison

[4] Leila Tolaymat, et al. Adapalene

[5] S Jain. Topical tretinoin or adapalene in acne vulgaris: an overview

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