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ACT-389949

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ACT-389949是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的甲酰肽受体2/脂蛋白A4受体(FPR2)/(ALX)激动剂,对FPR2/ALX进入单核细胞的EC50值为3 nM。此外,ACT-389949也是一种很好的工具化合物,可用于在体外和体内进一步分析FPR2调节的活性,可用于下一代FPR信号调节抗炎疗法的开发。

ACT-389949结构式

别名:ACT389949

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3780 中国库存现货
10mg ¥ 5460 中国库存现货
25mg ¥ 8720 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ACT-389949是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的甲酰肽受体2/脂蛋白A4受体(FPR2)/(ALX)激动剂,对FPR2/ALX进入单核细胞的EC50值为3 nM。此外,ACT-389949也是一种很好的工具化合物,可用于在体外和体内进一步分析FPR2调节的活性,可用于下一代FPR信号调节抗炎疗法的开发。

化学性质
分子量 428.39
分子式 C20H18F2N6O3
CAS号 1258417-54-7
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL (May need ultrasonic and adjust pH with HCl)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3343 mL 11.6716 mL 23.3432 mL
5 mM 0.4669 mL 2.3343 mL 4.6686 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1672 mL 2.3343 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Simon Lind, et al. Biochem Pharmacol. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949

[2] Anna K Stalder, et al. Br J Clin Pharmacol. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949

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