ABT-869

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Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。

别名：Linifanib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 495	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 810	中国库存现货
50mg	¥ 2160	中国库存现货
100mg	¥ 3060	中国库存现货

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。在激酶实验中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平，Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Oral Oncol (2013). Figure 4. ABT-869
	方法	Analysis of apoptosis
	细胞系/动物模型	SCC-22A and B cells
	浓度	20 μM
	处理时间	12 h
	实验结果	ABT-869 treatment increased the apoptotic population by 4.61 and 3.11-fold and by 9.15 and 5.33-fold increase in combination in SCC-22A and B cells, as compared to untreated and radiation alone groups respectively

	数据来源	Oral Oncol (2013). Figure 3. ABT-869
	方法	Cell cycle analysis
	细胞系/动物模型	SCC-22A and B cells
	浓度	20 μM
	处理时间	12 h
	实验结果	Compared to control group, we observed significant accumulation in G2/M phase in SCC-22A (42.2% versus 23.4% in control) and in SCC-22B cells (24.6% versus 17% in control), after ABT-869 treatment, indicating that a higher number of cells were blocked in a more radiosensitive phase of the cell cycle.

实验参考

体外实验*
细胞系	HUAEC cells
方法	Cell Proliferation. HUAEC were plated into 96-well plates at 2,500 per well and incubated with serum-free medium for 24 hours. Drug and VEGF (final, 10 ng/mL) were added and incubated for 72 hours in serum-free medium. For carcinoma cell lines, 2,500 per well were plated overnight in full growth medium. Drug was added to the cells in full growth medium and incubated for 72 hours. For leukemia cells, generally 50,000 per well were plated in full growth medium, drug added, and incubated for 72 hours. The effects on proliferation were determined by addition of Alamar Blue (final solution, 10%), incubation for 4 hours at 37°C in a CO2 incubator, and analysis in a fluorescence plate reader (544 nm, excitation: 590 nm, emission). For VEGF-stimulated growth, percent inhibition of proliferation was determined using the difference between VEGF-stimulated cells and unstimulated cells as the control, and IC50 values were determined by nonlinear regression analysis of the concentration response data.
浓度	0~1µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HT1080 (A), H526 (B), and MX-1 (C) human tumor cells xenograft models
配制	2% ethanol, 5% Tween 80, 20% PEG400, 73% saline
剂量	1.5, 5 or 15mg/kg bid
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	375.41
分子式	C21H18FN5O
CAS号	796967-16-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6638 mL	13.3188 mL	26.6375 mL
5 mM	0.5328 mL	2.6638 mL	5.3275 mL
10 mM	0.2664 mL	1.3319 mL	2.6638 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tan et al. J Thorac Oncol. Phase 2 trial of Linifanib (ABT-869) in patients with advanced non-small cell lung cancer.

[2] Hernandez-Davies et al. Mol Cancer Ther. The multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor linifanib (ABT-869) induces apoptosis through an Akt and glycogen synthase kinase 3β-dependent pathway.

[3] Ikeda et al. Mol Cancer Ther. ABT-869 inhibits the proliferation of Ewing Sarcoma cells and suppresses platelet-derived growth factor receptor beta and c-KIT signaling pathways.

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