Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17, 20-裂解酶(CYP17)抑制剂,IC50为2 nM。
别名:CB-7598
Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17, 20-裂解酶(CYP17)抑制剂,IC50为2 nM。Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | PC-3 cells |
方法 | Luciferase reporter assays We constructed a PSA-ARE3-luc luciferase reporter plasmid that was co-transfected with a human AR expression plasmid, F527-AR (wild-type (WT) or mutant as stated; mutations confirmed by sequencing (Beckman Coulter Genomics, UK)) into PC-3 cells. These were seeded in white opaque 384-well plates and grown in 10% CSS-supplemented phenol red-free RPMI 1640 for 30 hours. Cells were then treated with the indicated concentration of compound and R1881 for 16 hours. Luciferase activity was determined by adding ONE Glo (Promega, Southampton, UK) and measuring luminescence on a TopCount plate reader (Perkin-Elmer). |
浓度 | 0.1 - 25μM |
处理时间 | 16 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | LAPC-4 xenograft with male SCID mice 4–6 weeks of age |
配制 | 0.3 % hydroxypropyl cellulose (HPC) in 0.9 % saline |
剂量 | 0.15mM/kg bid |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 349.51 |
分子式 | C24H31NO |
CAS号 | 154229-19-3 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.8611 mL | 14.3057 mL | 28.6115 mL |
5 mM | 0.5722 mL | 2.8611 mL | 5.7223 mL |
10 mM | 0.2861 mL | 1.4306 mL | 2.8611 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Cytochrome P450 (e.g. CYP17)产品 |
---|
Cytochrome P450 reductase
Cytochrome P450 reductase 是一种 NADPH-细胞色素还原酶。 |
20-SOLA
20-SOLA是一种水溶性的20-HETE拮抗剂。 |
TS-011
TS-011是一种 20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成的选择性抑制剂。 |
Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide
Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide是一种选择性的20-HETE合成抑制剂,并可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。 |
Abiraterone decanoate
Abiraterone decanoate是一种新型的,长效的Abiraterone前体化合物,同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性,可用于前列腺癌的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号