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ABBV-CLS-484

目录号 M11444 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABBV-CLS-484 (Osunprotafib) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,有效的PTPN2/PTPN1活性位点抑制剂,其EC50为0.176 μM,能提高肿瘤细胞对IFNγ的敏感性,并促进T细胞的活化和功能。

ABBV-CLS-484 结构式

别名:Osunprotafib; AC484

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

ABBV-CLS-484 (Osunprotafib) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,有效的PTPN2/PTPN1活性位点抑制剂,其EC50为0.176 μM,能提高肿瘤细胞对IFNγ的敏感性,并促进T细胞的活化和功能。Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 同时作用于肿瘤细胞和宿主免疫系统,诱导肿瘤微环境中的髓细胞和淋巴细胞群发生独特的转录变化,增强CD8+ T细胞的激活和效应功能,同时减少与 T 细胞耗竭和功能障碍有关的经典基因的表达。

化学性质
分子量 385.45
分子式 C17H24FN3O4S
CAS号 2489404-97-7
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5944 mL 12.9719 mL 25.9437 mL
5 mM 0.5189 mL 2.5944 mL 5.1887 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2972 mL 2.5944 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christina K Baumgartner, et al. Nature. The PTPN2/PTPN1 inhibitor ABBV-CLS-484 unleashes potent anti-tumour immunity

[2] Shuwei Liang, et al. Nat Commun. A small molecule inhibitor of PTP1B and PTPN2 enhances T cell anti-tumor immunity

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