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A 83-01

目录号 M5037 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12 nM,45 nM和7.5 nM。此外,A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配现用

A 83-01结构式

别名:A83-01; A-83-01

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 360 中国库存现货
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
50mg ¥ 2700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12 nM,45 nM和7.5 nM。A 83-01还能抑制Smad2/3的磷酸化以及由TGF‐β诱导的生长抑制。A 83-01对BMP I型受体,p38 MAPK等活性较低。此外,A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配现用

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Breast Cancer Res Treat (2017). Figure 6. A 83-01
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 SKBR3 cells
浓度 1 μM 
处理时间 16 h
实验结果 As shown in Fig. 6c that A83-01 alone reduced approximately 17% cell migration of JIMT1 and trastuzumab alone inhibited 20% cell migration, while in combination of A83-01 and trastuzumab synergistically inhibited JIMT1 cell migration up to 90%.
化学性质
分子量 421.52
分子式 C25H19N5S
CAS号 909910-43-6
溶解性(25°C) DMSO 24 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3724 mL 11.8618 mL 23.7237 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3724 mL 4.7447 mL
10 mM 0.2372 mL 1.1862 mL 2.3724 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Furutani Y,et.al. J Cell Biochem. Role of endogenous TGF-β family in myogenic differentiation of C2C12 cells.

[2] Taniguchi Y,et.al. Cancer Sci. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor.

[3] Masayoshi Tojo, et al. Cancer Sci. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta

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