A-803467

目录号 M2210 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

A-803467是一种选择性Na_V1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类Na_V1.2， Na_V1.3， Na_V1.5和Na_V1.7选择性高100倍以上。

别名：A803467

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 320	中国库存现货
10mg	¥ 480	中国库存现货
50mg	¥ 1680	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

A-803467是一种选择性Na_V1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类Na_V1.2， Na_V1.3， Na_V1.5和Na_V1.7选择性高100倍以上。A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na_v1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na_v1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。

产品使用成果展示

	数据来源	Sci Rep (2017). Figure 6. A-803467
	方法	Measurement of LSG function
	细胞系/动物模型	Left stellate ganglion
	浓度	20 mM
	处理时间	-
	实验结果	As shown in Fig. 6A, the ganglion neurons in the DMSO group were mostly stained positive for TH (red) and negative for TUNEL (green). However, in the high-concentration A-803467 treatment group, most ganglion neurons stained positive for both TH and TUNEL.

化学性质

分子量	357.79
分子式	C19H16ClNO4
CAS号	944261-79-4
溶解性（25°C）	DMSO 38 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7949 mL	13.9747 mL	27.9494 mL
5 mM	0.559 mL	2.7949 mL	5.5899 mL
10 mM	0.2795 mL	1.3975 mL	2.7949 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] McGaraughty S, et al. J Pharmacol Exp Ther. A selective Nav1.8 sodium channel blocker, A-803467 [5-(4-chlorophenyl-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide], attenuates spinal neuronal activity in neuropathic rats.

[2] Jarvis MF, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. A-803467, a potent and selective Nav1.8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat.

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信号通路

产品类型

A-803467

目录号 M2210 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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