666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
体外研究：666-15有效抑制癌细胞生长。 在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50分别为73和46nM。 在A549和MCF-7细胞中，它具有强烈的活性，GI50为0.47和0.31μM。 666-15也被认为是相当弱的CREB-CBP相互作用的抑制剂，IC50为18.27μM。 666-15抑制CREB在活细胞中的转录活性，与直接CREB或CBP结合相互作用无关。 666-15在抑制CREB转录活性方面非常有效。 666-15还抑制内源CREB靶基因表达，核受体相关1蛋白（Nurr1 / NR4A2）的转录水平。 体内研究：初步毒性研究显示，10mg / kg的666-15腹膜内（ip）注射在小鼠中耐受性良好。 用666-15处理的小鼠的肿瘤生长被完全肿瘤淤滞有效地抑制。 在同一时期，车辆治疗组的肿瘤体积增加了三倍以上。 在整个治疗期间，666-15治疗的动物和载体处理的动物的体重彼此无法区分。
Bone Joint Res. 2024 Jan;2;13(1):4-18.
The CREB1 inhibitor 666-15 maintains cartilage homeostasis and mitigates osteoarthritis progression
Neurourol Urodyn. 2020 Apr 24.
Life Sci. 2019 Dec 1;238:116979.
Effects of progesterone on glucose uptake in neurons of Alzheimer's disease animals and cell models.
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数据来源 | Neurourol Urodyn. 2020 Apr. Figure 4. 666‐15 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA) |
| 方法 | tested agonists and antagonists | |
| 细胞系/动物模型 | HUCs | |
| 浓度 | 1×10^-9, 1×10^-8, 1×10^-7, 1×10^-6, and 1×10^-5 mol/L | |
| 处理时间 | 6h | |
| 实验结果 | Doses of 1×10^-9‐10^-6 mol/L for Formoterol, ICI 118551, BRL 37344, SR59230A, H89, and 666-15 did not significantly affect the viability of HUCs after 6hours. |
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数据来源 | Sci Rep (2016). Figure 2. 666-15 |
| 方法 | The luciferase activity assay | |
| 细胞系/动物模型 | HEK 293T cells | |
| 浓度 | 5.0 μM | |
| 处理时间 | 5–7 h | |
| 实验结果 | Together with previous results of 666-15’s effect on other transcription factors22, these data demonstrate that 666-15 had little or no effect on MLL, c-Myb, YAP/TEAD or p53 driven transcription, and only affected NF-κB and SRF driven transcription at concentrations ~100 fold higher than those required for CREB driven transcription. |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells |
| 方法 | Cells are plated into 96-well plates and the cells are allowed to attach to the bottom of the plates overnight. Then the cells are treated with different concentrations of different drugs (666-15) for 72 h. The media are removed, and MTT reagent in complete tissue culture media is added to each well and incubated at 37 °C for 3 h. The incubation media are removed and 100 μL of DMSO is added to each well. The absorbance of the formed purple formazan solution is read at 570 nm using a plate reader. |
| 浓度 | 80 nM |
| 处理时间 | 72 h. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | BALB/c nude mouse |
| 配制 | 1% N-methylpyrrolidone (NMP), 5% Tween-80 in water |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 620.52 |
| 分子式 | C33H31Cl2N3O5 |
| CAS号 | 1433286-70-4 |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6116 mL | 8.0578 mL | 16.1155 mL |
| 5 mM | 0.3223 mL | 1.6116 mL | 3.2231 mL |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8058 mL | 1.6116 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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