3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物,同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂,以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂,具有抗病毒活性。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。
别名:NSC 617989; 3-Deazaneplanocin; DZNep
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是腺苷类似物,是一种竞争性的S-adenosylhomocysteine hydrolase(S-腺苷同型半胱氨酸水解酶)抑制剂,Ki为50 pM。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。
Biochem Pharmacol. 2022 Oct 31;206:115334.
MCP-1 facilitates VEGF production by removing miR-374b-5p blocking of VEGF mRNA translation
分子量 | 262.26 |
分子式 | C12H14N4O3 |
CAS号 | 102052-95-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.813 mL | 19.065 mL | 38.1301 mL |
5 mM | 0.7626 mL | 3.813 mL | 7.626 mL |
10 mM | 0.3813 mL | 1.9065 mL | 3.813 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Histone Methyltransferase产品 |
---|
SAH-EZH2
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽,是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。 |
UNC4976
UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。 |
C21
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 1.8 μM。 |
EZH2-IN-15
EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一个 EZH2 抑制剂。 |
NSD-IN-2
NSD-IN-2 是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号