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3-Deazaneplanocin A

目录号 M2358 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物,同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂,以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂,具有抗病毒活性。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。

3-Deazaneplanocin A 结构式

别名:NSC 617989; 3-Deazaneplanocin; DZNep

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1000 无货
5mg ¥ 4400 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是腺苷类似物,是一种竞争性的S-adenosylhomocysteine hydrolase(S-腺苷同型半胱氨酸水解酶)抑制剂,Ki为50 pM。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 262.26
分子式 C12H14N4O3
CAS号 102052-95-9
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.813 mL 19.065 mL 38.1301 mL
5 mM 0.7626 mL 3.813 mL 7.626 mL
10 mM 0.3813 mL 1.9065 mL 3.813 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fiskus W, et al. Blood. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells.

[2] Glazer RI, et al. Biochem Pharmacol. 3-Deazaneplanocin A: a new inhibitor of S-adenosylhomocysteine synthesis and its effects in human colon carcinoma cells.

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