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3-Deazaneplanocin A hydrochloride 3-去氮腺嘌呤A

目录号 M6336 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


3-Deazaneplanocin A hydrochloride(DZNep HCl是一种腺苷类似物,同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂,以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂,具有抗病毒活性。此外,DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。

3-Deazaneplanocin A hydrochloride结构式

别名:DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 840 中国库存现货
5mg ¥ 3000 中国库存现货
10mg ¥ 4800 中国库存现货
25mg ¥ 8400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

3-Deazaneplanocin A hydrochloride(DZNep HCl)是一种组蛋白甲基转移酶(HMT)抑制剂,可以降低组蛋白甲基化程度,并抑制EZH2组蛋白甲基转移酶和S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶活性。在体外,可以阻断组蛋白H3的赖氨酸27和组蛋白H4的赖氨酸20的三甲基化。此外,3-Deazaneplanocin A hydrochloride还可以诱导多种癌细胞株的凋亡(apoptosis),并增强化学诱导的多能干细胞(CiPSCs)中Oct4的表达。

化学性质
分子量 298.73
分子式 C12H14N4O3.HCl
CAS号 120964-45-6
溶解性(25°C) Water 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3475 mL 16.7375 mL 33.475 mL
5 mM 0.6695 mL 3.3475 mL 6.695 mL
10 mM 0.3348 mL 1.6738 mL 3.3475 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Warren Fiskus, et al. Blood. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells

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