VEGFR/PDGFR Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

抑制剂

目录号	产品名称	产品简介
M9873	Tanshinone IIA	Tanshinone IIA提取自红根丹参根系中，通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M9757	AC710	AC710是一种有效的，选择性的，具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂，有潜在的抗癌活性。
M9626	Sitravatinib	Sitravatinib（MGCD516）是一种新型的，具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。
M9540	ODM-203	ODM-203是一种有效的VEGFR和FGFR的抑制剂，对于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的IC50值分别为26 nM，9 nM，5 nM，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50值分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM。
M9465	MAZ51	MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.
M9429	SU14813	SU14813是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它对VEGFR-1，VEGFR-2，PDGFR-β和KIT的IC50值分别为2，50，4，15 nM。
M9285	SU 5205	SU 5205 is a VEGFR2 inhibitor with IC50 of 9.6 μM.
M9284	SU-5408	SU-5408是一种有效的，细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂，IC50值为70 nM。
M9283	SU 5214	SU 5214是一种酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
M9249	BFH772	BFH772是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50值为3 nM。
M9236	Ranibizumab	Ranibizumab雷珠单抗是一种能抑制新生血管生成，阻断VEGFA的单克隆抗体片段（FAB）。
M9161	NVP-ACC789	NVP-ACC789是一种人VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠VEGFR-2)，VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，对应的IC50值分别为0.38，0.02 (0.23)，0.18和1.4 μM。
M9094	EG00229 Trifluoroacetate salt	EG00229 Trifluoroacetate能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。
M9073	Apatinib	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。
M8949	JI-101	JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
M8917	BAW2881	BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效，选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M8916	SU1498	SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂，抑制Flk-1的IC50值为700 nM。
M8758	GW806742X	GW806742X is an ATP site-targeing kinase inhibitor (IC50 in nM = 2/VEGFR2, 15/SRC, 47/C-FMS, 851/GSK3, 9016/ERBB2, 9120/FGFR) with potent antiproliferation activity against cancer cultures (IC50 in nM = 5/HUVEC-v, 424/HUVEC-b, 81/HEF, 453/MDA468, 470/A375P, 693/HT29, 734/PC3), GW806742X
M8512	EG00229	EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。
M8434	R1530	R1530 is a multi-kinase inhibitor with activity against several kinases associated with tumor growth and angiogenesis, including VEGFR, FGFR, PDGFR, Chk2 and Cdk2.
M7573	Avitinib maleate	Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
M7554	Fruquintinib	Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
M7544	SUN11602	SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子活性。
M6277	Sunitinib	Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。
M6202	Avapritinib (BLU-285)	Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
M6197	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
M6166	Bevacizumab	人源化血管内皮生长因子（VEGF）抗体Bevacizumab（贝伐单抗）是一种高效的抗转移性结直肠癌单克隆抗体和其他一些晚期癌症。（适用于人源及非人源化小鼠）
M5925	Regorafenib HCl	Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
M5863	Pazopanib HCl (GW786034 )	Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
M5592	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。
M5342	Toceranib	Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂，有抗肿瘤和抗血管生成活性，能抑制KIT，VEGFR2和PDGFRβ。
M5313	AZD2932	AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib is a multi-target inhibitor for VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1 with IC50 of 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM and 2.5 nM, respectively.
M3993	SU4312	SU4312 is a selective and potent inhibitor of VEGFR and PDGFR tyrosine kinases with IC50 values are 0.8 and 19.4 μM respectively.
M3849	Aflibercept	Aflibercept 是一种血管新生抑制剂（Angiogenesis Inhibitor），能够抑制肿瘤的血液供应。
M3792	Vatalanib	Vatalanib is an inhibitor of the VEGFR tyrosine kinases VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀ = 77 nM) and VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀ = 37 nM), with slightly higher potency against the latter.
M3740	ZM323881	ZM323881 is a potent and selective VEGFR2 inhibitor with IC50 of 2 nM and almost has no activity on VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR and ErbB2.
M3678	CEP-11981	CEP-11981 is an oral vascular endothelial growth factor (VEGF) tyrosine kinase inhibitor.
M3269	KRN 633	KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
M3140	ZM 323881 hydrochloride	ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。
M3139	ZM 306416	ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
M3097	Tyrphostin AG 1296	Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。
M3096	Tyrphostin 9	Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。
M3047	TAK-593	TAK-593是一种有效的VEGFR/PDGFR双重抑制剂。
M3013	SKLB1002	SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50 为32 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M2153	TSU-68	TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，K_i为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。
M2078	SAR131675	SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/K_i为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。
M2074	NVP-BHG712	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。
M2031	SU5416	SU5416 is a novel small molecule multi-targeted kinase inhibitor of VEGF receptors, c-kit and FLT3.

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Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
Regorafenib Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。
Sorafenib Tosylate Sorafenib Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。
Masitinib Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 2/3。
Lenvatinib Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。

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产品类型

VEGFR/PDGFR Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

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