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MEK 抑制剂/激活剂/调节剂 Methyl Ethyl Ketone

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M14169 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
M3626 Cobimetinib (GDC-0973) Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外,Cobimetinib也是Akt的抑制剂。
M1977 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外,U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并能抑制LPA 触发的细胞套亡(entosis)。
M1822 PD98059 PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
M1763 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外,Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。
M1759 GSK1120212 (Trametinib) Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
M1744 ARRY-162 (Binimetinib) MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。
M1661 AZD6244 Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。
M14172 Trametinib (DMSO solvate) Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
M11250 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
M10503 GW284543 (UNC10225170) GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂,它降低 pERK5,并下调内源性MYC蛋白。
M10369 RO5126766 (VS-6766) RO5126766 (CH5126766, VS 6766) 是一种首创的(first-in-class),有效的双重MEK/RAF抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF和MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM和160 nM。
M9014 RO4987655 RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂,其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。
M7306 SL 327 SL 327 is a selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant.
M5236 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。
M3633 Refametinib Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
M2915 PD 198306 PD 198306是一种细胞通透性的高选择性的MEK抑制剂, IC50为8 nM。
M2316 BIX 02189 BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
M2177 BIX02188 BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
M1905 PD318088 PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。









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