目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2040 | BAY 11-7082 | BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 |
M2300 | TPCA-1 | TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。 |
M2769 | IMD 0354 | IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 |
M2060 | SC-514 | SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
M2432 | Bardoxolone Methyl | Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种IKK抑制剂,具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外,Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。 |
M5338 | PS-1145 | PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 |
M5238 | Bardoxolone | Bardoxolone 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。 |
M5197 | Amlexanox | Amlexanox是一种特异性的IKKε和TBK1抗炎抗敏免疫抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。 |
M4476 | Dehydrocostus-Lactone | Dehydrocostus-Lactone是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。 |
M4388 | Rosmarinic-acid | Rosmarinic-acid迷迭香酸是一种天然的羟化化合物,它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 |
M4248 | Schizandrol A | Schizandrol A(五味子酯甲)是一种木脂素, 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。 |
M2933 | PHA-408 | PHA-408是一种高选择性的ATP竞争性的IKK-2抑制剂, IC50为40 nM。 |
M2768 | IKK-16 | IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB kinase(IKK)抑制剂,作用于IKK-2, IKK complex和IKK-1,IC50分别为40 nM, 70 nM和200 nM。 |
M2462 | BMS-345541 | BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基,IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
M2435 | Bay 11-7085 | BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 |
M2336 | BMS-345541 hydrochloride | BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基,IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
M49740 | BMS-066 | BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。 |
M45049 | Ainsliadimer A | Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的,新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路,具有抗肿瘤和抗炎活性,同时,Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2),并显著抑制其酶活性。此外,Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性,导致线粒体功能障碍,抑制线粒体呼吸和ATP的产生,抑制细胞增殖,促进细胞周期阻滞于G2/M期,并诱导细胞凋亡。 |
M42727 | IKK2-IN-4 | IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。 |
M42726 | MRT67307 dihydrochloride | MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。 |
M39207 | 4′-Hydroxywogonin | 4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 |
M31250 | HPN-01 | HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。 |
M31066 | (Rac)-PF-184 hydrate | (Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。 |
M30095 | IMD-0560 | IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。 |
M28613 | BAY32-5915 | BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin 诱导的 NF-κB 活化。 |
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