IGF-1R 抑制剂/激活剂/调节剂 Insulin-like Growth Factor-1 Receptor

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M2411	Picropodophyllin(AXL1717)	AXL1717 (picropodophyllin， Picropodophyllotoxin， PPP)是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂， IC50为1 nM。
M2192	BMS-754807	BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。
M2025	PQ401	PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。
M45208	GIP, human	GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外，GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，能对营养摄入作出反应。
M14903	GIP, human TFA	GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，作用于胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。
M7067	NVP ADW 742	NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
M4090	Ginsenoside-Rg5	Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合，IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
M3744	NVP-AEW541	NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。
M3397	AG-1024	AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。
M1957	BMS-536924	BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。
M1821	OSI-906	OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。
M1792	XL228	XL228是胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)的一种有效的多激酶小分子抑制剂。
M1717	GSK1904529A	GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
M53957	IGF-I (24-41)	IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。
M45119	VMB-100	VMB-100是一种编码人胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的工程化mRNA分子，能诱导人体肌肉细胞中IGF-1的表达。
M31080	NBI-31772 hydrate	NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
M30698	AZ12253801	AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
M30009	NBI-31772	NBI-31772 是有效的、非选择性的 IGFBP 抑制剂，Ki 值为 47 nM。NBI-31772具有研究 IGF 反应性疾病的潜力。
M27783	I-OMe-Tyrphostin AG 538	I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
M25376	Lonigutamab ugodotin	Lonigutamab ugodotin (W0101) 是一种靶向 IGF-1R 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体，可用于 ADC 制备。Lonigutamab ugodotin 可诱导 IGF-1R 过表达的乳腺癌模型中肿瘤消退，而不影响正常细胞。

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IGF-1R 抑制剂/激活剂/调节剂 Insulin-like Growth Factor-1 Receptor

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