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Endothelin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Endothelin Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M40489 BQ-3020 ammonium BQ-3020 ammonium是一种内皮素受体ETB激动剂,并能引起内皮依赖性血管舒张,可用于心血管疾病的相关研究。
M28815 IRL 2500  IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
M25449 IRL-1620 TFA IRL-1620 TFA(Sovateltide TFA)是一种强效和选择性的B型内皮素受体(ETB)激动剂,Ki为16 pM。
M21788 Atrasentan Atrasentan(阿曲生坦) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,抑制 ETA 的活性,阻断内皮素诱导的细胞增殖,IC50 值为 0.0551 nM。可用于前列腺癌以及IgA肾病(IgAN)的相关研究。
M20689 Sparsentan (RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA-a, 斯帕森坦) 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、高亲和力的内皮素 A(Endothelin Type A,ETA)和血管紧张素 II(Angiotensin II Subtype 1,AT1)受体双重拮抗剂,Ki 值分别为 9.3和0.8 nM。
M13959 BQ-788 sodium salt BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。BQ-788是AQP4(Aquaporin-4)的增强剂。
M13958 BQ-788 BQ-788 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。BQ-788是AQP4(Aquaporin-4)的增强剂。
M13957 Carperitide acetate Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
M13956 Aprocitentan Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物,同时也是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。可用于难治性高血压的相关研究。
M10916 RO 46-8443 RO 46-8443是第一种非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。RO 46-8443在结合抑制效力和功能抑制方面对ETB受体的选择性高达2000倍。
M9792 Sarafotoxin S6c Sarafotoxin S6c是一种高选择性 ETB 内皮素受体激动剂,对 ETB 和 ETA 受体的 Ki 值分别为 0.29 和 28000 nM。
M9555 Endothelin-1 (human, porcine) Endothelin-1 (human, porcine) 是一种具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。
M9554 BQ-123 BQ-123是一种选择性的endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50为7.3 nM。
M8766 Atrasentan hydrochloride Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,抑制 ETA 的活性,阻断内皮素诱导的细胞增殖,IC50 值为 0.0551 nM。可用于前列腺癌以及IgA肾病(IgAN)的相关研究。
M5135 Ro-46-2005 Ro 46-2005是一种新型的合成的非肽类内皮素受体( endothelin receptor)拮抗剂,可抑制125I-ET-1与人类血管平滑肌细胞(ETA受体)的特异性结合,IC50为220 nM。
M3388 Sulfisoxazole Sulfisoxazole是一种磺胺类抗菌药,具有一个恶唑取代基。
M2467 Bosentan Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
M2278 Bosentan Hydrate Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
M2205 Macitentan Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。
M2029 Sitaxsentan sodium Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。









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