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AMPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Adenosine Monophosphate Activated Protein Kinase

目录号 产品名称 产品简介
M8095 PF-06409577 PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,其EC50 值为7 nM。
M4897 AICAR AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。
M3946 BML-275 BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。
M3132 WZ4003 WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。
M2238 Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride Dorsomorphin (BML-275)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。
M31204 RSVA405  RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂,EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化,从而抑制 mTOR,并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。
M31105 BAY-3827 BAY-3827是一种有效的,选择性的AMPK抑制剂,可抑制AMPK激酶活性,在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM,在2 mM ATP浓度下为15 nM。BAY-3827阻止乙酰辅酶1(ACC1)的磷酸化。
M13810 Palmitelaidic Acid Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
M13805 7-Methoxyisoflavone 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
M13362 ASP4132 ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM, 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
M13361 MK8722 MK-8722 是一种有效的、直接的、pan-AMPK变构激活剂。
M11462 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。
M11324 BC1618 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
M11007 O-304 O-304 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。
M10948 MOTS-c(Human) Acetate MOTS-c(Human) Acetate(MOTS-c(人)醋酸酯)是一种线粒体衍生的,可诱导AMP类似物AICAR的积累,增加AMPK的活化及其下游GLUT4的表达。MOTS-c(Human) Acetate可以诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。
M9911 IM156 IM156,一种二甲双胍衍生物,是一种氧化磷酸化抑制剂,可增强AMPK磷酸化。
M9764 MK-3903 MK-3903是一种有效的,选择性的AMPK激活剂(EC50 = 8 nM)。
M8761 GSK621 GSK621是一种特异性的,有效的AMPK激活剂,对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM,还可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。
M6358 8-Chloroadenosine 8-氯腺苷是一种细胞毒性核苷类似物;抑制RNA合成。
M5549 Danthron Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是合成的蒽醌衍生物,目前用作合成润滑剂的抗氧化剂,在抗肿瘤剂的合成中,作为杀真菌剂,及作为中间体用于制备染料。









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